Name: 中国エンパグリフロジン粉末メーカー サプライヤー工場 - 低価格 - Medibridge
Brand: メディブリッジ
SKU: 317764294

説明

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エンパグリフロジン粉末は構造的にユニークな選択的ナトリウム-共輸送体 2（SGLT2）阻害剤です。構造的には、C-グリコシド結合を使用して芳香環とグリコシル基を接続しており、これが従来のO-グリコシドとの大きな違いです。この C- グリコシド結合は非常に高い酵素安定性をもたらし、酸性環境や酵素分解に対する薬物の耐性を大幅に向上させ、その結果、胃腸管や血流における強い代謝安定性と長い半減期をもたらします。-その核は置換ベンゼン環であり、芳香環側鎖に塩素原子とエトキシベンジル置換基があり、分子に適度な疎水性を与え、細胞膜を透過して標的タンパク質に結合しやすくしています。

さらに、エンパグリフロジンのテトラヒドロピラノース環には複数のキラル中心とヒドロキシル基があり、SGLT2 トランスポーターへの結合がより指向的かつ選択的になります。結晶形では安定であり、適度な溶解度を持ち、通常は経口吸収性に優れた経口錠剤として入手できます。研究者らは、その立体化学的特性と置換基分布を正確に設計することにより、親油性と親水性のバランスを維持しながらバイオアベイラビリティと選択的阻害能力を効果的に改善し、エンパグリフロジンを現在のSGLT2阻害剤分野において最も構造的に成熟した選択的な代表的な化合物の1つとした。

陝西メディブリッジバイオテクノロジー株式会社。医薬品原料の供給と研究用化合物に焦点を当てています。-当社は、安定した品質、明確な仕様のコミュニケーション、柔軟なパッケージングオプション、プロジェクトのさまざまな段階におけるドキュメント関連のサポートでお客様をサポートします。-

COA


製品名	CAS番号	バッチ番号
エンパグリフロジン粉末	864070-44-0	MB2606130045
製造日	分析日	有効期限
2026/6/13	2026/6/15	2028/6/15
サンプル数量ベース	パッキング	試験方法
100KGS	25KG/ドラム	HPLC

アイテム	標準	結果
外観	白い粉	適合
臭い	特性	適合
アッセイ	98.0%以上	98.52%
粒子サイズ	100%合格 80メッシュ	適合
水分	<5.0%	適合
灰分含有量	<4.0%	適合
溶剤残留物	ユーロファーム	適合
重金属の合計	<10 ppm	適合
砒素	<1.0 ppm	適合
鉛	<1.0 ppm	適合
水銀	<0.5 ppm	適合
DDT	<0.2ppm	適合
大腸菌	ネガティブ	ネガティブ
GMOステータス	準拠	遺伝子組み換え作物不使用
照射	準拠	無照射
結論	バッチは社内規格に準拠しています-

一次分子機構

腎臓のSGLT2阻害

SGLT2 は、腎臓の近位尿細管で濾過されたグルコースの多くを再吸収します。エンパグリフロジンはこのトランスポーターを阻害し、腎臓のグルコース閾値を低下させ、尿中グルコース排泄を増加させます。また、ナトリウムの再吸収が減少し、ネフロンに沿ったナトリウムの送達が増加します。これらの関連した効果は、グルコースの処理、浸透圧利尿、尿細管糸球体フィードバック、糸球体内圧の研究の出発点となります。アクセスデータ.fda.gov

トランスポーターアッセイでは、直接的な SGLT2 阻害と、グルコースまたはナトリウム利用可能性の変化によって引き起こされる下流の変化を区別する必要があります。有用なコントロールには、トランスポーター-発現細胞とコントロール細胞、濃度依存性の取り込み測定-、生存率試験、化合物の溶解濃度の確認などがあります。

腎臓と代謝生理学

エンパグリフロジンは、腎臓のブドウ糖再吸収の変化がより広範な生理機能にどのような影響を与えるかを調べる方法を提供します。研究のエンドポイントには、尿糖、尿量、ナトリウム処理量、体液バランス、経時的な腎機能などが含まれます。-グルコース低下反応は、部分的には濾過されたグルコースの送達に依存します。製品ラベルには、エンパグリフロジンの全身曝露が増加する可能性があるにもかかわらず、腎機能が低下すると尿中グルコース排泄が低下することが記載されています。

この区別は、実験を解釈するときに重要です。血漿薬物濃度、グルコース輸送アッセイ、-腎臓全体の生理学的反応は、さまざまな疑問に答えるため、同じ意味で使用すべきではありません。

心血管および腎臓のアウトカム研究

エンパグリフロジンは、心血管疾患、心不全、慢性腎臓病を伴う 2 型糖尿病を対象とした大規模な臨床転帰プログラムで研究されています。米国のラベルには、特定の集団に対する心血管および腎臓の転帰に関連する適応症が含まれています。これらの臨床結果は、試験された医薬品と研究計画の効果を確立します。これらは、未配合の粉末が同じ暴露または結果をもたらすことを確立していません。

機構研究にとって重要な未解決の問題は、測定された心臓または腎臓の反応のどの程度が腎グルコースおよびナトリウム輸送に由来するのか、またその後の循環量、血行力学、または組織シグナル伝達の変化がどの程度関与するのかということです。提案された二次メカニズムは、結果のみから推測するのではなく、直接テストする必要があります。

代謝とトランスポーター相互作用

ヒトの代謝にはグルクロン酸抱合が関与しており、インビトロではUGT2B7、UGT1A3、UGT1A8、UGT1A9が関係しています。ラベルは 3 つのグルクロニド結合体を識別し、血漿中に主要な代謝物が存在しないことを報告しています。また、P- 糖タンパク質および BCRP の基質としてのエンパグリフロジンについても説明しており、臨床的に関連する曝露では主要な CYP450 酵素の阻害が期待されないことを示しています。アクセスデータ.fda.gov

このプロファイルにより、エンパグリフロジンは UGT の代謝、トランスポーター、薬物相互作用の研究に関連することがわかります。{0}}ただし、in vitro トランスポーターの結果は、測定された遊離濃度および適切な陽性対照と併せて解釈される必要があります。基質の状態だけでは臨床的に重要な相互作用は確立されません。

代謝とトランスポーター相互作用

溶解性、溶解性、および経口剤形

水への溶解度が非常に低いため、サンプルの調製と溶解は細胞の作業と剤形開発の両方にとって重要です。{0}}透明な濃縮ストックは培地に希釈した後に沈殿する可能性があるため、添加される名目量は細胞に利用できる量と異なる場合があります。配合の研究では、粒度分布、固体の形状、適切な媒体への溶解、ブレンドと内容物の均一性、目的のパッケージ内での安定性を評価する必要があります。-

溶解を改善する変更は、パフォーマンスが向上すると仮定するのではなく、測定された暴露に対して評価する必要があります。担体または加工方法によって放出、吸収、または安定性が変化する可能性があり、特定の製品についてテストする必要があります。