コルヒチン粉末*Colchicum fallale* (ユリ科のメンバー) の球茎と種子から抽出されたアルカロイドです。また、*Gloriosa superba* および *Iphigenia indica* (以前の *Colchicum luteum*) にも天然に存在し、その濃度はそれぞれ 0.11% と 0.1% です。淡黄色の針状の結晶で、わずかな臭気と苦味があります。{3}}融点は 157 度で、冷水、アルコール、クロロホルム、ホルムアルデヒドに容易に溶けます。しかし、熱水への溶解度が低く、ベンゼンやジエチルエーテルにはほとんど溶けず、石油エーテルにはほとんど溶けません。 0.5%溶液のpHは5.9で、アンモニアによる加水分解により毒性を軽減できます。コルヒチンは抗腫瘍特性を示し、細胞の有糸分裂を阻害します。{10}イタリアの研究者ペルニスは、1889 年に有糸分裂に対するコルヒチンの効果を初めて発見しました。彼は、この物質がどのようにしてイヌの胃腸内壁内の分裂中期段階にある細胞を停止させ、紡錘体装置を破壊し、染色体の運動を麻痺させ、多数の細胞を異常な有糸分裂中期状態に留まらせるかを説明した。コルヒチンによって誘発されるこのタイプの異常な分裂は、「C-」(コルヒチン有糸分裂)として知られています。コルヒチンは、核型分析および倍数性の誘導において最も広く使用されている化学物質です。物質の有効性は、その水溶液の濃度と正の相関があります。濃度が高いほど効果は強くなります。植物種や組織の種類が異なれば、コルヒチンに対してさまざまな反応が示されます。
陝西メディブリッジバイオテクノロジー株式会社、Ltd.は、さまざまな調達や配合のニーズに合わせて、植物抽出物、栄養成分、カスタム仕様の製品を供給しています。当社は、原料ベースの製品開発のための安定供給、定期的な仕様のマッチング、柔軟な包装サービスをサポートしています。{2}}
COA
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製品名 |
CAS番号 |
バッチ番号 |
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コルヒチン粉末 |
64-86-8 |
MB2604052352 |
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製造日 |
分析日 |
有効期限 |
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2026/4/05 |
2026/4/06 |
2028/4/05 |
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サンプル数量 ベース |
パッキング |
試験方法 |
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100KGS |
25KG/ドラム |
HPLC |
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アイテム |
標準 |
結果 |
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外観 |
淡黄色の粉末 |
適合 |
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アッセイ |
98%以上 |
98.23% |
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メッシュサイズ |
80メッシュを100%通過 |
適合 |
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灰 |
5.0%以下 |
2.85% |
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乾燥減量 |
5.0%以下 |
2.82% |
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重金属 |
10ppm以下 |
適合 |
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鉛 |
2ppm以下 |
適合 |
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として |
1ppm以下 |
適合 |
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水銀 |
0.1ppm以下 |
適合 |
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残留農薬 |
ネガティブ |
ネガティブ |
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総プレート数 |
1000cfu/g以下 |
適合 |
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酵母とカビ |
100cfu/g以下 |
適合 |
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大腸菌 |
ネガティブ |
ネガティブ |
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サルモネラ |
ネガティブ |
ネガティブ |
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結論 |
バッチは社内規格に準拠しています- |
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生物活性と分子機構
抗有糸分裂 / 細胞骨格ターゲティング(主要な主要メカニズム)-
コルヒチンはチューブリン二量体に可逆的に結合し、チューブリンの微小管への重合をブロックします。
1. 微小管の集合を抑制し、細胞有糸分裂中の紡錘体の形成を妨害します。
2. 細胞周期を中期で停止させます。
>これが抗増殖効果と細胞毒性の両方の基礎となっています。{0}


抗炎症作用(主な臨床応用メカニズム)-
1. 微小管-に依存した白血球の遊走と炎症部位への好中球の走化性を阻害します。
2. 好中球の接着と脱顆粒を軽減し、炎症誘発性メディエーターの放出を抑制します。-
3. NLRP3 インフラマソームの構築と活性化を阻害し、IL-1 分泌を低下させます。
4. インフラマソーム、NF-κB、MAPK シグナル伝達カスケードを調節します。
抗線維症活性(活発な研究分野)-
前臨床モデル: TGF- 経路調節を介して線維芽細胞の増殖、コラーゲンの沈着、筋線維芽細胞の形質転換を阻害します。肺、腎臓、肝臓の線維症モデルを研究しました。


心臓血管および血管の研究
低用量コルヒチンの研究は、アテローム性動脈硬化性炎症をターゲットとしています。つまり、血管マクロファージの浸潤を軽減し、アテローム性動脈硬化性プラークを安定化します。臨床試験では、心筋梗塞や心膜炎後の二次予防としての使用が検討されています。
抗腫瘍の基礎研究-
チューブリン阻害のため、コルヒチンは抗がん剤として初期に研究されました。-ただし、**全身性の高い毒性により、化学療法としての直接臨床使用は制限されます**。多くの研究プログラムは、全身毒性を軽減するためのコルヒチン プロドラッグ、標的結合体、およびリポソーム送達に焦点を当てています。
応用分野
薬理学研究および分析化学
- 細胞生物学における細胞骨格、チューブリン、細胞周期の研究のための古典的なツール化合物。
- 薬用植物および抽出物中のコルヒチン含有量を HPLC 定量するための参照標準。
- インフラマソームおよび好中球の炎症研究のポジティブ コントロール。
製薬産業 (主な用途)
承認された臨床適応症:
1. 急性痛風発作の治療と痛風再燃の予防。
2. 再発性心膜炎。
剤型の種類: 経口錠剤。厳密な用量管理が必要です。コルヒチン API は、毒性のリスクがあるため、多くの国で原料として規制されています。
生体医用材料および薬物送達の研究
プロドラッグの設計、リポソーム、ナノ粒子、抗体薬物複合体(ADC)の研究。ターゲットを絞った送達を実現し、全身の毒性曝露を軽減します。{0}
抗線維症/心血管炎症の研究-
プラークの安定化、心損傷後の炎症、線維性疾患に関する前臨床試験と臨床試験が現在も評価中です。{0}

既存の研究ギャップと将来の研究動向

- ターゲットを絞った配信システム:局所的な生物活性を維持しながら全身毒性を低下させるリポソーム、ナノ粒子、プロドラッグ。
- 構造の変更: チューブリン結合選択性を改善し、治療指数を拡大する半合成コルヒチン類似体-。
- 新しい適応症の臨床検証:-心血管炎症および線維性疾患の長期安全性評価。
- 合成生物学 生合成:持続可能なコルヒチン生産のために微生物または植物細胞工場を設計し、農業植物源への依存を減らします。
- 併用療法の研究: 低用量のコルヒチンを他の抗炎症薬と組み合わせて相乗効果をもたらし、個別の投与量を減らします。-
よくある質問
コルヒチンは何に使われますか?
コルヒチンは、主に痛風の再燃の治療と予防、および家族性地中海熱 (FMF) の管理に使用される処方薬です。
コルヒチンは粉砕できますか?
一部の標準コルヒチン経口錠剤製剤は分割または粉砕できますが、薬を変更する前に必ず薬剤師または医師に相談してください。
天然のコルヒチンとは何ですか?
天然のコルヒチンは、主に秋のクロッカス (Colchicum autumale) と栄光のユリ (Gloriosa superba) から抽出される強力な植物化学物質です。
コルヒチンの最大の副作用は何ですか?
コルヒチンの最大かつ最も一般的な副作用は、吐き気、嘔吐、腹痛を伴う重度の胃腸障害、特に下痢です。
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