Name: 中国カスタマイズされたジオスミン粉末メーカーのサプライヤー工場 - 無料サンプル - Medibridge
Brand: メディブリッジ
SKU: 320085159

説明

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ジオスミンパウダー分子式 C28H32O15 を持つフラボノール類に属するフラボノイド化合物です。天然植物から抽出したヘスペリジンを原料として主に作られています。これは主にオレンジやグレープフルーツなどの柑橘類の皮に存在し、半合成です。ビタミン P に似た効果があり、血管の脆弱性や異常な透過性を軽減することができ、高血圧や動脈硬化の補助治療としても使用されます。毛細血管脆弱性の治療においてルチンやヘスペリジンヘスペリジンよりも効果的であり、毒性が低いです。静脈の緊張を高め、血管を保護する薬です。静脈系の場合、静脈壁に対するアドレナリンの作用によって引き起こされる収縮時間を延長し、それによって静脈の緊張を高めることができます。微小循環系の場合、毛細血管の透過性を低下させ、抵抗を改善することができます。リンパ系では、リンパの排出速度とリンパ管の収縮を高め、リンパの戻りを改善し、浮腫を軽減します。

陝西メディブリッジバイオテクノロジー株式会社。医薬品原料と研究用化合物の供給に重点を置いています。当社は、安定した品質、明確な仕様のコミュニケーション、柔軟なパッケージングオプション、プロジェクトのさまざまな段階でのドキュメント関連のサポートでお客様をサポートします。

COA


製品名	CAS番号	バッチ番号
ジオスミンパウダー	520-27-4	MB2608121025
製造日	分析日	有効期限
2026/8/12	2026/8/13	2028/8/12
サンプル数量ベース	パッキング	試験方法
600GS	10GS/ボトル	HPLC

アイテム	標準	結果
外観	灰色がかった黄色または淡黄色の吸湿性粉末で、水にほとんど溶けず、ジメチルスルホキシドに溶け、エタノール（96％）にほとんど溶けません。水酸化アルカリの希溶液に溶解します。	適合
識別	本品の赤外吸収分析はジオスミンCRSの赤外吸収分析と同様です。	適合
	アッセイで得られたクロマトグラムを調べます。試験溶液 (a) で得られたクロマトグラムの主ピークは、参照溶液 (a) で得られたクロマトグラムの主ピークと保持時間およびサイズが類似しています。	適合
ヨウ素	0.1%以下	適合
ピリジン	200ppm以下	134ppm
粒子サイズ	90％が80メッシュを通過	適合
重金属	20ppm以下	適合
関連物質	不純物A 0.5%以下	0.05%
	不純物B 4.0%以下	0.53%
	不純物C 3.0%以下	2.42%
	不純物D 0.6%以下	0.01%
	不純物E 3.0%以下	1.80%
	不特定不純物 0.4%以下	0.36%
総細菌数	1,000cfu/g 最大	<10cfu/g
酵母とカビ	100cfu/g 最大	<10cfu/g
大腸菌群	1gで陰性	ネガティブ
アッセイ	94.0~102.0%	96.6%
結論	バッチは社内規格に準拠しています

低い水溶解度と固体状態の挙動

水溶解度が低いことは、ジオスミンの研究および製剤開発における重要な制限です。分析研究では、水への溶解度の低さがサンプル抽出と定量の課題として特定されていますが、配合研究では溶解性の改善に重点が置かれることがよくあります。

均一な懸濁液では完全な溶解は確立されません。細胞実験では、添加される公称濃度が実際の溶解濃度を超える場合があります。

有用な特性評価には、粒子サイズ分析、粉末 X 線回折、熱分析、水分含有量の測定とともに、さまざまな pH 値、温度、媒体にわたる溶解度が含まれます。これらのテストは、バッチの違いが固体特性、粒子の凝集、または水分に起因するかどうかを判断するのに役立ちます。

腸内変換、代謝、および薬物動態

経口ジオスミンの研究では、親化合物以上のことを考慮する必要があります。研究では、腸内でジオスミンがそのアグリコンであるジオスメチンに変換され、その後さらに代謝されることが記載されています。人間の分析研究により、ジオスメチン-3-O-グルクロニドが重要な循環代謝産物であることが特定されました。

これには 2 つの重要な実験的意味があります。第一に、ジオスミンを培養細胞に直接添加すると、経口投与後に組織が遭遇する化学形態が再現されない可能性があります。全身効果の研究では、親化合物、アグリコン、および関連する複合代謝物を含む比較を考慮する必要があります。

第二に、分析方法は、報告された血漿濃度が何を表すかを決定します。加水分解なしで測定された遊離ジオスメチンは、酵素的脱共役後に測定された総ジオスメチン当量とは異なります。公開された方法では、グルクロニド代謝物の加水分解が特に最適化されています。

静脈機能、微小循環、および臨床証拠

静脈機能はジオスミン研究の主要分野ですが、臨床所見は通常、特定の最終製剤に関係します。

例えば、ダフロン 500 mg のフランスの処方情報には、90% のジオスミンと 10% のヘスペリジンとして発現される他のフラボノイドを含む微粉化精製フラボノイド画分が記載されています。この製剤は、単一成分のジオスミン粉末 500 mg に相当しません。

2020年の無作為化単盲検非劣性研究では、慢性静脈疾患患者を対象に、非微粉化ジオスミン製剤と微粉化ジオスミン/ヘスペリジン製剤を6か月間比較しました。このような比較には、組成、用量、治療期間、エンドポイントを考慮する必要があります。微粒子化だけでは臨床成績を予測することはできません。

関連する結果には、静脈機能測定、下肢浮腫、症状スコア、生活の質が含まれます。これらの分野での発見は、抗凝固活性、血栓溶解活性、またはあらゆる形態の血管疾患の矯正を確立するものとして解釈されるべきではありません。

炎症シグナル伝達と線維症の研究

ジオスミンは、NF-κB が関与する炎症経路で研究されていますが、経路活性の変化は分子標的の直接的な関与とは区別されなければなりません。

マウスモデルとHK-2細胞実験を組み合わせた腎線維症研究では、ジオスミン治療とSIRT3関連変化およびNF-κB p65核移行の減少とが関連していた。 SIRT3 の阻害またはサイレンシングにより一部の抗炎症効果が減少し、テストされたモデルへの SIRT3 の関与が裏付けられました。しかし、研究者らは、ジオスミンがSIRT3を調節する機構は依然として不完全に理解されていると述べた。

したがって、ジオスミンは、特定の実験条件下で SIRT3 関連の炎症制御に影響を与えると言えます。これらの発見は、ジオスミンが直接的な SIRT3 アゴニストまたは直接的な NF-κB 阻害剤であることを独立に確立するものではありません。

酸化ストレスと細胞保護の研究

ジオスミンは、酸化損傷のいくつかの実験モデルで研究されています。ラットにおけるゲンタマイシン誘発性腎損傷研究では、Nrf2/HO-1、p38-MAPK/NF-κB、および関連するマイクロRNA応答が検査され、その研究に対する特定の前臨床状況が提供されました。

研究者は以下を区別する必要があります。

無細胞系における化学ラジカルの除去。
細胞内の酸化還元状態の変化。
抗酸化防御遺伝子およびタンパク質の発現。
組織損傷と機能的転帰の変化。

DPPH、ABTS、または単一の ROS プローブの結果は、独立して組織保護メカニズムを確立することはできません。グルタチオンの状態、脂質過酸化、ミトコンドリア機能、細胞生存率を組み合わせた、より有益な評価が可能です。

ジオスミンまたは関連フラボノイドによる吸光度または蛍光ベースのアッセイによる潜在的な干渉も評価する必要があります。プローブシグナルの見かけの減少は、酸化ストレスの減少と解釈される前に確認が必要です。

腸管バリアとマイクロバイオームの研究

ジオスミンと腸内微生物との関係には、特定の実験モデルにおける微生物存在量とバリア機能の変化だけでなく、代謝変換も含まれます。

マウスのDSS誘発大腸炎を用いた2024年の研究では、アッカーマンシア・ムシニフィラの存在量、粘液関連マーカー、ZO-1、およびその他のタイトジャンクション関連の測定値の変化が報告されました。研究者らはまた、NF-κB および Nrf2 応答を調査し、マイクロバイオーム全体の構成、多様性、および根底にあるメカニズムについてさらなる研究の必要性を強調しました。