デルモルフィンペプチドは、南アメリカ (20 世紀後半) の Phyllomedusa 属の皮膚分泌物から初めて単離および同定された天然のヘプタペプチドです。その代表的な配列は次のとおりです: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2。
2 番目の位置にある D-ALA は非常にまれで、翻訳後立体化学修飾によって形成される D- アミノ酸部位に属します。-この特徴により、受容体の活性とペプチダーゼに対する安定性が大幅に向上します。
デルモルフィンは、μ-オピオイド受容体（MOrs）の高度に選択的かつ強力な内因性アゴニストであり、その鎮痛活性は中枢投与条件下でモルヒネの鎮痛活性よりもはるかに強力（通常、数十倍程度であると報告されている）であるため、疼痛生理学とオピオイド薬理学の研究において画期的な地位を占めています。
陝西メディブリッジは長年にわたり、世界中の研究機関に選ばれるペプチドパートナーであり続けています。当社は、揺るぎない一貫性を備えた高純度ペプチド原料を供給し、チームが妥協することなくアイデアから洞察を得るのを支援します。-
COA
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製品名 |
CAS番号 |
バッチ番号 |
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デルモルフィンペプチド |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
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製造日 |
分析日 |
有効期限 |
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2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
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サンプル数量ベース |
パッキング |
試験方法 |
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185.63GS |
5GS/ボトル |
HPLC |
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アイテム |
標準 |
結果 |
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純度 |
98%以上 |
99.68% |
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ペプチドアッセイ |
80%以上 |
88.53% |
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質量スペクトル |
802.87 |
802.87 |
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溶解性 |
水に溶ける |
準拠 |
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溶液の透明度と色 |
無色透明 |
無色透明 |
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ナトリウム塩 |
<5.0% |
3.03% |
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水 |
7.0%以下 |
2.15% |
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残留溶媒: |
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メタノール |
0.3%以下 |
準拠 |
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イソプロパノール |
0.5%以下 |
準拠 |
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アセトニトリル |
0.041%以下 |
0.005% |
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塩化メチレン |
0.06%以下 |
0.006% |
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N,N-ジメチルホルムアミド |
0.075%以下 |
準拠 |
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トリエチルアミン |
0.029%以下 |
準拠 |
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tert- ブチル メチル エーテル |
0.5%以下 |
0.002% |
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エンドトキシン |
0.5 EU/mg 以下 |
準拠 |
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微生物の限界 |
総好気性細菌<100 CFU/g 酵母とカビの合計<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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ストレージ |
乾燥した冷暗所（-20～8℃）に保管してください。 |
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結論 |
バッチは社内規格に準拠しています- |
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私たちを選ぶ理由
1. 高純度かつ徹底した品質管理
2. バッチの一貫性と安定供給
3. 凍結乾燥プロセスと専門的な梱包-
4. 深いカスタマイズ機能
5. 迅速な対応とグローバル物流
6. 専門的なサポートとコンプライアンスの保証
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形状 |
サンプル注文 |
仕様 |
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原料粉末 |
1 g |
純度はNLT 99.65% |
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バイアル |
バイアル10本 |
3ml/5ml/7ml/15mlバイアル等 |
研究への応募と展望（学術・科学研究交流のみ）
1. 痛みの科学:デルモルフィンペプチドは、選択性の高いμ-オピオイド受容体（MOR）アゴニストとして、微量の局所投与と脊髄後角（I/II 層）や PAG-RVM-脊髄下降経路などの重要な節における受容体モードの鎮痛効果との関連解析に使用できます。-蛍光/放射性標識またはビオチン化プローブを組み合わせることで、局所的なMOR活性化マップを作成して、回路レベルで炎症性疼痛、神経障害性疼痛および術後疼痛の違いを区別できます。
2. 受容体生物学: 呼吸抑制、鎮痛、耐性の分離可能性を明らかにするために、立体構造 - シグナル伝達関係と MOR リガンドの偏りを研究します。
3. 創薬テンプレート: 次世代のペプチド/ペプチド模倣 MOR アゴニストのためのフレームワークを提供します。送達技術と組み合わせて、治療領域を拡大するために局所的または標的を絞った薬物送達戦略を探索することが期待されています。
合成と分析
私たちはダーモルフィンを合成するための普遍的なスキームを提供します。
合成
固相ペプチド合成 (Fmoc 戦略) が一般的に使用され、C- 末端アミドを樹脂に導入します。サイト-における D{3}}ALA の使用。切断、脱保護、逆相 HPLC によって精製しました。-
特性評価
LC-MS /HRMS で分子量と純度を確認し、1H/13C-NMR でサポートしました。潜在的なラセミ化の光学/キラル HPLC モニタリング。純度は通常 95% 以上 (研究グレード) です。
インビトロ評価
Ki 測定における放射性リガンドの競合。 cAMP 阻害と [35S]GTP S 結合を使用して G タンパク質活性を評価しました。 -アレスチンおよび in vivo エンドサイトーシス イメージングの人材募集; ERK リン酸は下流の読み取り値に変換されます。
構造-活動関係（SAR）とデリバティブ
Dala2 は活性と選択性の決定的な部位です。- L-ALAに戻った後、活動は急激に低下しました。 N- 末端 Tyr のフェノール性ヒドロキシル基とアミノ基は必須の親薬物質です。 C-末端アミド化により親和性と安定性が向上します。
許容可能な代替品
Gly4 は、立体構造を調整するために、特定の範囲内の少量の残基で置き換えることができます。- Pro6 は、受容体結合の二次構造と形状に影響を与えます。
代表的なコントロール
DAMGO (合成 MOR ペプチド アゴニスト) は、参照標準としてよく使用されます。デルトラフィンは相同なカエルペプチドですが、δ 受容体に偏っています。エンドモルフィン-1/2 は内因性 MOR テトラペプチドのコントロールです。
最適化の方向性
安定性と脳透過性の強化（リポペプチド化、骨格の拘束/環化、二重部位リガンドの設計）、シグナル バイアスの最適化（治療範囲を改善するためのアレスチンの動員を低減-）、製剤の改善。
よくある質問
Q: 製品の基本情報は何ですか?
A: デルモルフィンはヘプタペプチド (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)、高選択性μ-オピオイド受容体 (MOR) アゴニストです。
Q: 純度は保証できますか?
A: 標準パッケージは、COA/HPLC/MS クロマトグラムで純度 95% 以上 (オプションで 98% 以上)、デフォルトでは凍結乾燥粉末の形態です。しかし、当社では純度99.68%以上の生ペプチド粉末を提供することができます。
Q：溶かし方や作り方は？
A：水または弱酸性の水に溶かすことをおすすめします。必要に応じて、少量の DMSO で希釈して 1 ～ 5 mM のストック溶液を調製します。
Q: より安定した状態で保管するにはどうすればよいですか?
A: 凍結乾燥製品は、光を避けて 20 度で長期保存しても安定しています。-再水和溶液は、-20 度で小分けして 4 度で短期保存しても安定しています。凍結融解サイクルを繰り返さないように容器に入れて保存する必要があります。-
Q: どのような研究実験に適していますか?
A: MOR 結合/機能アッセイ、アレスチンと電気生理学的測定値、脊髄/中枢性鎮痛モデルのポジティブ コントロールとして使用されます。{0}
Q: 安全性とコンプライアンスの要件は何ですか?
A: 研究用途のみ (RUO) であり、人間や臨床現場では使用しないでください。取り扱い中は個人用保護具を使用し、有害廃棄物は規制に従って処分する必要があります。
Q: カスタマイズや配送オプションは利用できますか?
A: カスタマイズ、凍結乾燥粉末、またはバイアル (mg/バイアル) をサポートしています。
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