PT-141ペプチドパウダー（一般名: ブレメラノチド）は、-MSH（-メラノサイト-刺激ホルモン）ファルマコフォアに基づいて最適化された環状ヘプタペプチドです。これはメラノコルチン受容体 (MC1R/3R/4R/5R) アゴニスト グループに属し、MC2R (アドレナリン受容体) 活性は無視できます。研究グレードの凍結乾燥粉末は、神経内分泌学、性的行動/動機、エネルギーと食物摂取の制御、皮膚の色素沈着、炎症の制御などの分野での機構研究や薬力学モデルの構築に一般的に使用されます。-
中国の PT 141 製造業者トップ 7 の 1 つである Shaanxi Medibridge は、純度 99.85% の PT 141 粉末を供給しています。典型的な研究室では約 99.4% に達します。一部の小規模な非準拠ラボでは、98% を下回っています。より高い純度を提供できます。より厳しいスペック。一貫した結果。
COA
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製品名 |
CAS番号 |
バッチ番号 |
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PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
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製造日 |
分析日 |
有効期限 |
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2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
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サンプル数量ベース |
パッキング |
試験方法 |
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37.62kg |
100GS/ボトル |
HPLC |
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アイテム |
標準 |
結果 |
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純度 |
98%以上 |
99.85% |
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ペプチドアッセイ |
80%以上 |
93.54% |
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質量スペクトル |
1025.18 |
1025.18 |
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溶解性 |
水に溶ける |
準拠 |
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溶液の透明度と色 |
無色透明 |
準拠 |
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ナトリウム塩 |
<5.0% |
1.33% |
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水 |
7.0%以下 |
2.11% |
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残留溶媒: メタノール |
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0.3%以下 |
0.0072% |
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イソプロパノール |
0.5%以下 |
N.D. |
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アセトニトリル |
0.041%以下 |
0.029% |
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塩化メチレン |
0.06%以下 |
0.031% |
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N,N-ジメチルホルムアミド |
0.088%以下 |
N.D. |
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トリエチルアミン |
0.032%以下 |
N.D. |
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tert- ブチル メチル エーテル |
0.5%以下 |
0.157% |
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エンドトキシン |
0.5 EU/mg 以下 |
準拠 |
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微生物の限界 |
総好気性細菌<100 CFU/g 酵母とカビの合計<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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ストレージ |
乾燥した冷暗所（-20～8℃）に保管してください。 |
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結論 |
バッチは社内規格に準拠しています- |
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匂いのプロフィールと香りの役割
2-メチル-1-フェニル-2-プロパノールの香りは柔らかく花のような香りで、軽く新鮮な色調と穏やかなユリのような香りが特徴です。後味にほんのり甘みがありますが、すっきりしていて重さを感じません。単独で嗅ぐと、シャープや攻撃的ではなく、滑らかな香りが残ります。
フレグランス配合では、この素材はフローラルノートを埋めて結び付けるために使用されます。明るいトップノートと充実したボディノートの間に位置し、ブレンドがより均一になり、ざらつきが少なくなります。フローラルベースに加えると、香りの全体的な方向性を変えることなく、もう少しコクを与えることができます。
香りは安定していて予測可能なため、高級フレグランス、パーソナルケア製品、家庭用品など、さまざまな種類のフレグランスに簡単に適合します。他の香料や一般的な花材とよく混ざります。
仕様（研究用途のみ）
私たちの利点
1. バッチごとに提供される元のクロマトグラム/質量スペクトルによる 2 回の LC-MS 確認。
2. エンドトキシン含有量が低い (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. 専門家-レベルの技術サポート、実験計画や使用方法への迅速な対応。
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形状 |
サンプル注文 |
仕様 |
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原料粉末 |
1 g |
純度はNLT 99.96% |
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バイアル |
バイアル10本 |
3ml/5ml/7ml/15mlバイアル等 |
仕組みと対象
PT-141 は、主に中枢 MC4R に作用し、追加の MC1R 活性を伴うメラノコルチン受容体アゴニストです。その中心となるシグナル伝達経路は Gs-AC-cAMP-PKA であり、ERK などの下流経路の活性化を伴います。
視床下部の大脳辺縁系回路（PVN、MPOA、NAc / VTA など）に影響を与えることで、モチベーション、摂食、エネルギー バランスを調節します。{0}皮膚/毛包の MC1R を介して色素沈着を仲介します。
PDE5 の「末梢血流メカニズム」とは異なり、PT-141 は「中枢動機付けメカニズム」に傾いています。 Trp 含有量により酸化されやすいため、配合時や実験テスト中は抗酸化物質の保護と光の回避に細心の注意を払う必要があります。
受容体プロファイルと機能的関連
選択性: MC4R および MC1R に対して非常に強力で、次に MC3R/MC5R が続きます。 MC2R に関してはほぼ非アクティブです。種/発現系が異なると、表現型の違いが生じる可能性があります。同じプラトー内の断面を比較することをお勧めします。-
生理学的位置と機能
a.MC4R：視床下部弓状核・室傍核（PVN）などで、主に動機づけ、摂食抑制、エネルギー恒常性に関与する。
b.MC1R: メラノサイト/毛包、メラニン合成と色素表現型を媒介します。
c.MC3R/MC5R: 特にエネルギー代謝と腺分泌に関与します。研究における補助的な検証によく使用されます。
シグナル伝達
a.主に: Gs は cAMP → PKA/CREB を上方制御します。一般的な測定値には、cAMP 蓄積、CRE- レポーター活性、ERK リン酸化などがあります。
b.受容体動態: 高濃度が持続すると、-アレスチン-媒介のエンドサイトーシスと脱感作が引き起こされ、エフェクタープラトーまたは右方向へのシフトとして現れます。曝露時間と線量の実験的制御が必要です。
薬理学のポイント（研究の視点）
色素生物学
ａ．インビトロ: MC1R- 陽性メラノサイトにおけるメラニン含有量、チロシナーゼ活性、MITF/TYR/TYRP1 発現を増加させます。多くの場合、UV/炎症と相乗的にダイナミック レンジを増幅します。
b. In vivo: げっ歯類の毛色/皮膚のラボ* 変化を表現型の読み取り値として定量化できます。皮膚バリア、代謝、種の違いを考慮する必要があります。
メラノタン II と比較して、色素沈着効果PT-141ペプチドパウダー一般に症状は穏やかですが、それでも目に見えます。実験にはポジティブコントロールとネガティブコントロール、そして時系列分析が必要です。
摂食と代謝
ａ．急性の食欲抑制は顕著であり、エネルギー消費の短期的な上方制御を伴います（間接熱量測定により VO2/VCO2 の変化を検出できます）。-長期投与は、衰弱や行動の代償に影響を与える傾向があります。
b.遺伝子/タンパク質: 視床下部 POMC の上方制御と AgRP/NPY の下方制御の傾向は一部のモデルで再現できますが、不均一性が高く、c-Fos または単一細胞転写による検証が必要です。-
代謝耐性は種、性別、栄養状態に影響されます。ペアフィーディングまたはクロスオーバーデザインの下で純粋に薬力学的寄与を確認することが推奨されます。
炎症と痛み（ツールの応用）
ａ． -MSH 経路には、抗炎症/鎮痛効果に関する文献的根拠があります。- PT-141 は、NF-κB/COX-2、炎症因子 (TNF-α、IL-6)、末梢免疫神経軸連鎖の制御を調べるために使用できます。
b. 「効果様」因子の誤った帰属を避けるために、検証には受容体アンタゴニスト（SHU9119/HS014 など）と CRISPR/siRNA ターゲットを使用することが推奨されます。{3}
PK/PD
流通と障壁
ａ．主にペプチダーゼによって代謝されます。血液脳関門の透過性は制限されています。効果的な中枢効果は通常、より高い周辺曝露または直接中枢送達によって生じます。b.組織の結合とプラスチックの吸着により、見かけのクリアランスが増加する可能性があります。実際の有効暴露量は、生物分析または機能的読み取りを使用して校正する必要があります。
半減期と耐性
ａ．小分子環状ペプチドは通常、生体内で数時間程度の半減期を持ちます。-繰り返し投与すると、受容体の脱感作や行動耐性が生じる可能性があります。ウォッシュアウト期間と断続的な投与を設定することをお勧めします。b.嘔吐反射を起こしやすい種（フェレット、犬）に関連する副作用は、安全限界の警告として機能する可能性があります。げっ歯類では、副作用は一時的な活動性の低下や胃腸の不快感として現れることがよくあります。
よくある質問
Q：PT-141とは何ですか？その標的と作用機序は何ですか?
A: PT-141 (ブレメラノチド) は環状ヘプタペプチドメラノコルチン受容体アゴニストであり、主に MC4R を介して作用します。これは主に Gs→AC→cAMP→PKA→CREB 経路に従い、中心的な動機付けメカニズムを示します。 NO-cGMP (PDE5) 経路とは独立しています。
Q: その典型的な研究用途は何ですか?
A: 性的動機/報酬経路、摂食とエネルギー恒常性、メラニン生成メカニズムなどの分野の研究のためのツール化合物です。研究のみを目的としており、診断や治療には使用しないでください。
Q：品質はどこまで保証してもらえますか？
A: 逆相 HPLC/UPLC により、メイン ピーク純度 99% 以上を保証できます。- LC-MSによる分子量の確認。
Q: メーカーですか?不純物や残留物を管理できますか?
A: もちろん、当社は GMP{0}} に準拠したペプチド メーカーです。開環/環化、脱アミド化、Trp 酸化などの同時モニタリング。イオン (TFA/酢酸) と水分 (KF) のレポート。ご要望に応じて、残留溶媒 (GC) および重金属 (ICP-MS) 分析も可能です。
Q: エンドトキシンのコントロールはできていますか?
A: はい、低エンドトキシンのバッチを提供できます (例:<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Q: 私たちが購入する塩の形態と配列は何ですか?
A: 塩の形態は一般に Na 塩です。配列は Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 です。
Q: どの実験が適していますか?どのような制御と推奨読み出しが利用可能ですか?
答え: ああ。インビトロ: 安定した MC4R/MC1R 株における cAMP (HTRF/Glo)、CRE-Luc、ERK リン酸化、および - アレスチン。 -MSH/メラノタン II を陽性対照として使用し、SHU9119/HS014 拮抗作用を使用して特異性を検証しました。
b.色素沈着モデル: メラノサイトのメラニン含有量、チロシナーゼ活性、および MITF/TYR/TYRP1 発現。 in vivo では、Lab* 比色時系列測定を実行できます。-
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